达沙替尼、施达赛和尼洛替尼(nilotinib)都可作为伊马替尼(imatinib)耐受药物后的使用药选择

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所属分类:疗效
摘要

  伊马替尼主要用于医治慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤,具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。但是再好的靶向药物最终都会耐受药物,那么一代靶向药物伊马替尼耐受药

  伊马替尼(imatinib)主要用于医治慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤,具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。但是再好的靶向药物最终都会耐受药物,那么一代靶向药物伊马替尼(imatinib)耐受药物后能够选择二代靶向药物尼洛替尼(nilotinib)和达沙替尼吗?尼洛替尼(nilotinib)又叫尼洛替尼(达希纳),是用于对既往医治(包括伊马替尼(imatinib))耐受药物或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患病者。临床试验的在对现有医
达沙替尼、施达赛和尼洛替尼(nilotinib)都可作为伊马替尼(imatinib)耐受药物后的使用药选择
治产生耐受药物的或者不耐受的Ph+ CML患病者中,尼洛替尼(nilotinib)的缓解率可达49% 。不会出现使用伊马替尼(imatinib)时出现的毒性反应。尼洛替尼(nilotinib)对那些产生伊马替尼(imatinib)耐受药物或者不能耐受的慢性粒细胞白血病(CML)患病者治疗效果显著。

  临床研究表明,尼洛替尼(nilotinib)对46%的具有伊马替尼(imatinib)抗药性的病人有效,且药副作用更小,通常不会出现使用伊马替尼(imatinib)医治时常见的毒性反应,尼洛替尼(nilotinib)能够通过靶向性地作用于bcr-abl蛋白,来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。bcr-abl蛋白是由含有异常的费城染色体的细胞产生的,在患有CML的患病者中,这种蛋白质被认为是致癌白细胞过度增殖的一个重要要素。达沙替尼又叫施达赛于医治对甲磺酸伊马替尼(imatinib)耐受药物,或不耐受的Ph+CML慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患病者。

  在针对新诊疗断定的慢性期CML患病者的III期研究(至少随访5年)中,达沙替尼(施达赛)和伊马替尼(imatinib)的中位医治坚持时间均为60个月。1618例慢性期CML患病者的中位医治坚持时间为29个月。在1094例进展期CML或Ph+ALL患病者中,患病者的中位医治坚持时间为6.2个月。临床研究中2712例患病者(包括324例新诊疗断定的慢性期CML患病者及2388例伊马替尼(imatinib)耐受药物或不耐受的CML或Ph+ ALL患病者对达沙替尼的暴露情况。2712例接受达沙替尼患病者的平均中位医治坚持时间为19.2个月。总的来说,达沙替尼和尼洛替尼(nilotinib)都是伊马替尼(imatinib)耐受药物后的选择,但不管是选择哪一种,建议在医生的指南下进行。

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