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在白血病中,有15%的患病者为慢性髓性白血病(CML),该病是由骨髓造血干细胞克隆性增殖形成的癌症。第一代酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼(imatinib)的出现,使CML患病者的十年生存几率高达了85%-90%,尼洛替尼(nilotinib)、达沙替尼等二代TKI作为一线使用药能使患病者获得更快、更深的分子学反应,目前以伊马替尼(imatinib)为代表的TKI已成为CML患病
者的一线医治方案之一。
目前愈来愈多的临床研究数据表明,TKI 医治获得深度分子学反应坚持超过2年的患病者部分可以获得长期的无医治缓解(TFR),即功能性治愈。功能性治愈成为越来越多CML患病者追求的医治目标。因此,尽快高达完全细胞遗传学反应以及更深的分子学反应是CML医治的远期目标,改善生活质量和功能性治愈是CML医治的长期目标。
尼洛替尼(nilotinib)和达沙替尼均为二代TKI,医治效果相似,但二者具有显著不同的药代动力学、药品互相作用以及不良反应,患病者在选择的时候应综合考虑患病者病史、合并症、合并使用药、药品不良反应以及药品说明书并结合BCR-ABL激酶区突变类别选择。参照BCR-ABL激酶区突变类别:F317L/V/I/C、V299L、T315A:采用尼洛替尼(nilotinib),Y253H、E255K/V、F359C/V/I:采用达沙替尼。
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