尼洛替尼(达希纳)、尼洛替尼(nilotinib)对很多耐受药物突变激酶都有很好的亲和力-

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摘要

  伊马替尼与非活化构象有效结合带来的选择性优势,对耐受药物突变来说,在敏感性方面变成了劣势。随后Novartis公司开发了伊马替尼的跟进药品,即结构上相似的尼

  伊马替尼(imatinib)与非活化构象有效结合带来的选择性优势,对耐受药物突变来说,在敏感性方面变成了劣势。随后Novartis公司开发了伊马替尼(imatinib)的跟进药品,即结构上相似的尼洛替尼(nilotinib)(尼洛替尼达希纳®)26.28,改善了针对伊马替尼(imatinib)的耐受药物性。有耐受药物性的尼洛替尼(nilotinib)26.28是伊马替尼(imatinib)26.5的跟进化合物,该化合物以同样的模式结合BCR—ABL激酶,但是亲和力更强。

  除Thr314突变为异亮氨酸外,尼洛替尼(nilotinib)对其他所有的耐受药物突变激酶都有很好的亲和力,并且能稳定激酶的非活化构象。尼洛替尼(nilotinib)的侧链是一个三氟甲基取代的芳香环和一个咪唑片段,它能更好地适应结合口袋,有更高的亲和力。亲和力优势推测是耐受药物敏感性减弱的原理,因为对非活化构象到活化构象的细微转换有更好的耐受性。

  另一个化合物是Bristol—Myers Squibb公司的达沙替尼(施达赛®),它绕开伊马替尼(imatinib)的耐受药物性,它采用了一个完全不同的BCR—ABL激酶结合模式。因此,能够合理地推测达沙替尼和伊马替尼(imatinib)及尼洛替尼(nilotinib)有不同的选择性,如该化合物也能够结合Scr家族的激酶。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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尼洛替尼(达希纳)、尼洛替尼(nilotinib)对很多耐受药物突变激酶都有很好的亲和力-

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