尼洛替尼(nilotinib)被称作是格列卫(gleevec)的更新产品-

　　尼洛替尼(nilotinib)与大众熟知的“格列卫(gleevec)”（伊马替尼(imatinib)）出自同门。伊马替尼(imatinib)作为正式针对BCR-ABL靶点的首个面市药品，拉开了肿瘤TKI靶向医治的序幕。伊马替尼(imatinib)由诺华研发，于2001年5月获美国食品药物管理局（FDA）批准面市，2001年11月获欧洲药品管理局（EMA）批准面市，后于2002年进入国内，成为慢粒白血病的一线使用药，商品名“格列卫(gleevec)”。

　　伊马替尼(imatinib)令慢性髓性细胞白血病（CML）成为一种可控的慢性疾病，但其仍有改进的空间，作为伊马替尼(imatinib)的同门，尼洛替尼(nilotinib)被称作是“格列卫(gleevec)”的更新产品。体外研究显示，尼洛替尼(nilotinib)可以选择性抑制bcr-aLl自磷酸化，减少野生型bcr-aLl和“格列卫(gleevec)”耐受药物突变细胞的增

殖和发育能力。截止目前，尼洛替尼(nilotinib)在国内已经获得批准三个适应病症。尼洛替尼（达希纳）获得批准用于医治2岁以上少儿慢性髓性白血病，此次获得批准的适应病症少儿慢性髓性白血病（CML）是一种少见的少儿获得性造血干细胞恶性克隆增殖性疾病，仅占少儿白血病的3%~5%。

　　其发病时由于9号染色体上的ABL基因与22号染色体上的BCR基因互相融合，形成新的BCR-ABL融合基因，并形成一个独特的基因产物（BCR-ABL1），该产物组成性活化的酪氨酸激酶。这些失调的酪氨酸激酶参与了慢性髓性白血病的发生，并且成为该疾病医治的主要靶点。酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的应用彻底改变了慢性髓性白血病的医治模式。

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