尼洛替尼(nilotinib)被称作是格列卫(gleevec)的更新产品-

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所属分类:疗效
摘要

  尼洛替尼与大众熟知的“ 格列宁(格列卫) ”(伊马替尼)出自同门。伊马替尼作为正式针对BCR-ABL靶点的首个面市药品,拉开了肿瘤TKI靶向医治的序幕。伊马

  尼洛替尼(nilotinib)与大众熟知的“格列卫(gleevec)”(伊马替尼(imatinib))出自同门。伊马替尼(imatinib)作为正式针对BCR-ABL靶点的首个面市药品,拉开了肿瘤TKI靶向医治的序幕。伊马替尼(imatinib)由诺华研发,于2001年5月获美国食品药物管理局(FDA)批准面市,2001年11月获欧洲药品管理局(EMA)批准面市,后于2002年进入国内,成为慢粒白血病的一线使用药,商品名“格列卫(gleevec)”。

  伊马替尼(imatinib)令慢性髓性细胞白血病(CML)成为一种可控的慢性疾病,但其仍有改进的空间,作为伊马替尼(imatinib)的同门,尼洛替尼(nilotinib)被称作是“格列卫(gleevec)”的更新产品。体外研究显示,尼洛替尼(nilotinib)可以选择性抑制bcr-aLl自磷酸化,减少野生型bcr-aLl和“格列卫(gleevec)”耐受药物突变细胞的增
尼洛替尼(nilotinib)被称作是格列卫(gleevec)的更新产品-
殖和发育能力。截止目前,尼洛替尼(nilotinib)在国内已经获得批准三个适应病症。尼洛替尼(达希纳)获得批准用于医治2岁以上少儿慢性髓性白血病,此次获得批准的适应病症少儿慢性髓性白血病(CML)是一种少见的少儿获得性造血干细胞恶性克隆增殖性疾病,仅占少儿白血病的3%~5%。

  其发病时由于9号染色体上的ABL基因与22号染色体上的BCR基因互相融合,形成新的BCR-ABL融合基因,并形成一个独特的基因产物(BCR-ABL1),该产物组成性活化的酪氨酸激酶。这些失调的酪氨酸激酶参与了慢性髓性白血病的发生,并且成为该疾病医治的主要靶点。酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的应用彻底改变了慢性髓性白血病的医治模式。

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