为什么尼洛替尼(nilotinib)被叫做格列卫(gleevec)二代?-

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所属分类:疗效
摘要

  为什么尼洛替尼被叫做 格列宁(格列卫)二 代 ?格列宁(格列卫)是第一个用于慢粒白血病医治的靶向药物,其白血病医治史最长,虽然格列宁(格列卫)把慢粒患病者的

  为什么尼洛替尼(nilotinib)被叫做格列卫(gleevec)二?格列卫(gleevec)是第一个用于慢粒白血病医治的靶向药物,其白血病医治史最长,虽然格列卫(gleevec)把慢粒患病者的生存几率提高到了90%,但是格列卫(gleevec)也会耐受药物,也有患病者会对格列卫(gleevec)医治不响应。为解决这些问题,尼洛替尼(nilotinib)出现了。尼洛替尼(nilotinib)被称为格列卫(gleevec)二代药的原理:

  1)格列卫(gleevec)耐受药物后,白血病患病者才会选
为什么尼洛替尼(nilotinib)被叫做格列卫(gleevec)二代?-
择这种药。2)尼洛替尼(nilotinib)在格列卫(gleevec)的基础上有所改进,优化了与ATP结构域的结合,可克服对格列卫(gleevec)耐受药物的基因突变。与格列卫(gleevec)相比,尼洛替尼(nilotinib)与Abl结构域结合更容易、更紧密,可通过亲脂性互相作用,改善与辅助结合口袋的匹配性,使其对点突变的敏感性下降。

  尼洛替尼(nilotinib)是在格列卫(gleevec)的基础上进行改进而研制出的格列卫(gleevec)的更新产品,所以大家称之为格列卫(gleevec)的二代药。采用尼洛替尼(nilotinib)医治对于大多数晚后期慢粒患病者都是有效的。对于加速期的患病者,总体血液学反应率为72%,而细胞遗传学反应率为48%。在急变期患病者中,这两种反应率区别为39%和27%。其对46%的具有格列卫(gleevec)抗药性的病人有效,且药副作用更小。

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