尼洛替尼(nilotinib)、尼洛替尼(达希纳)对CML细胞的活性强吗?-

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所属分类:疗效
摘要

  慢性粒细胞白血病(CML)对甲磺酸伊马替尼会产生耐受药物。临床前的体外研究表明,一种新的BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂 尼洛替尼 比伊马替尼对CML细胞的作

  慢性粒细胞白血病(CML)对甲磺酸伊马替尼(imatinib)会产生耐受药物。临床前的体外研究表明,一种新的BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂尼洛替尼(nilotinib)比伊马替尼(imatinib)对CML细胞的作用强20~50倍。对119例伊马替尼(imatinib)耐受药物CML患病者或急性淋巴细胞白血病(ALL)患病者进
尼洛替尼(nilotinib)、尼洛替尼(达希纳)对CML细胞的活性强吗?-
行1期剂量递增研究,口服尼洛替尼(nilotinib)每天一次50 毫克、100 毫克、200 毫克、400 毫克、600 毫克、800 毫克、1200 毫克,每天两次400 毫克、600 毫克。

  结果:常见不良反应为骨髓抑制、暂时性间接高胆红素血症和皮疹。在33例急变期患病者中,13例有血液学反应,9例有细胞遗传学反应;在46例加速期患病者中,33例有血液学反应,22例有细胞遗传学反应,12例慢性期患病者中有11例血液学完全缓解。结论:尼洛替尼(nilotinib)具有相对较好的安全特性特点且对伊马替尼(imatinib)耐受药物的CML患病者仍具有活性。

  尼洛替尼(nilotinib),商品名:尼洛替尼(达希纳,为胶囊,内容物为白色至黄色粉末。胶囊应伴水吞服,不能咀嚼、打开。手接触药物后应立即清洗,如与胶囊中的药粉发生皮肤接触,应用肥皂和水清洗。对于有吞咽困难的患病者,能够将胶囊内的药品溶于一茶匙的苹果酱中,混匀后立即吃。如果漏服,不用补服。

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