尼洛替尼(nilotinib)(Nilotinib)具有更高的抗癌活性-

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摘要

  新型选择性Abl抑制剂尼洛替尼( Nilotinib )设计用于与BCR-ABL的ATP结合位点互相作用,其亲和力高于伊马替尼。 除了与伊马替尼相比显着更有

  新型选择性Abl抑制剂尼洛替尼(nilotinib)(Nilotinib)设计用于与BCR-ABL的ATP结合位点互相作用,其亲和力高于伊马替尼(imatinib)。 除了与伊马替尼(imatinib)相比显着更有效外,尼洛替尼(nilotinib)还能维持对大多数赋予伊马替尼(imatinib)耐受药物性的BCR-ABL点突变体的活性。 尼洛替尼(nilotinib)显示出对抗GIST异种移植物系和伊马替尼(imatinib)抗性GIST细胞系的显着抗癌效力。

  对于伊马替尼(imatinib),肿瘤生长抑制(TGI)的百分比为83.8%,对于GK1X异种移植物系(n.s。)中的尼洛替尼(nilotinib),为69.6%。 在GK2X异种移植物系中,伊马替尼(imati
尼洛替尼(nilotinib)(Nilotinib)具有更高的抗癌活性-
nib)的TGI为83.0%,尼洛替尼(nilotinib)为85.3%(n.s.)。 此外,伊马替尼(imatinib)的GK3X异种移植物线TGI为31.1%,尼洛替尼(nilotinib)(n.s.)为47.5%。

  这些结果表明,除了GK1X异种移植物系外,尼洛替尼(nilotinib)显示出与伊马替尼(imatinib)相当或更高的抗癌作用。 尼洛替尼(nilotinib)对宏观和微观病理评分具有显着的治愈作用,并确保吲哚美辛诱导的小肠结肠炎大鼠模型中相当大的粘膜愈合。 虽然尼洛替尼(nilotinib)减少了结肠中PDGFRα和β水平以及凋亡评分,但它对体重和TNF-α水平没有显着影响。

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